酶的直接生物功能是催化反应。但对于生物体来说，酶的作用并不是简单的加速反应，而是协调控制每一个代谢反应的速度，从而决定各个代谢途径的相对流量，最终使整体代谢状况与生理需求相一致。

例如，在运动时，骨骼肌中糖原分解相关的酶活性升高，糖原合成相关的酶活性降低，总体表现为糖原分解；运动后休息恢复时则相反，总体表现为糖原合成。所以人体中各种酶的活性和数量都是不断变化的，通常也是相互协调的。

酶的调节机制有两类，一类是对酶数量的调节，另一类是对酶活性的调节。前者通过控制酶的合成与降解速度来控制酶量，作用缓慢而持久，称粗调；后者改变酶的活性，效果快速而短暂，称细调。这两类调节方式共同决定酶的总活性，通常同时起作用，并且效应也基本一致。

酶数量的调节主要是合成与降解的调控。因为绝大多数酶是蛋白质，所以其合成调控主要在转录、转录后加工、翻译、翻译后加工以及运输、定位、修饰等环节进行，与其它蛋白的调控类似。

生物体中有些酶的含量基本不变，称为结构酶（structural enzyme）或组成酶（constitutive enzyme）。另一些酶称为诱导酶（induced enzyme），其合成可以被特定诱导物诱导。它的含量在诱导物存在下显著增高。诱导物一般是其底物或底物类似物。

诱导酶在微生物中较为常见，如大肠杆菌的半乳糖苷酶，在培养基中加入乳糖，则诱导产生，使细菌能利用乳糖。人体中的酶数量调控更加复杂，不像原核生物的诱导酶那么简单，而是通过各种信号通路调控相关转录因子，但基本原则是一样的，如果长时间大量需要某种酶，那么它的合成通常都会增加。

例如，经常摄入脂类食物，脂代谢相关酶类合成就会增加。长时间服用药物或饮酒，肝脏中负责解毒的混合功能氧化酶数量也会增多。

结构酶和诱导酶的区分是相对的，只是数量的区别，不是本质的区别。酶的合成受基因和代谢物的双重控制。基因是形成酶的内因，但酶的形成还受代谢物的调控，诱导物可增加酶量，酶的产物如果过多，也会产生阻遏作用，使酶的生成量减少。也就是说，代谢物可以控制酶的生成速度和数量。

酶量还可通过加快或减慢酶分子的降解来调节，如在饥饿时，肝脏中的精氨酸酶降解速度减慢，酶量增多；乙酰辅酶A羧化酶降解加快，酶量减少。通常代谢途径中的关键酶寿命都比较短，有利于数量调控。

消化道中的消化酶可以通过消化道降解或排出。一些胞内酶通过泛素-蛋白酶体途径降解。也有一些酶通过溶酶体等途径降解。比较特别的如前列腺素合成的关键酶——脂肪酸环加氧酶通过自溶降解控制酶量。